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Vinflunine Tartrate

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产品编号 T6722Cas号 1201898-17-0
别名 长春氟宁酒石酸盐

Vinflunine Tartrate 是一种独特的新型长春花生物碱,具有抑制有丝分裂和微管蛋白相互作用活性的特性。

Vinflunine Tartrate

Vinflunine Tartrate

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产品编号 T6722 别名 长春氟宁酒石酸盐Cas号 1201898-17-0

Vinflunine Tartrate 是一种独特的新型长春花生物碱,具有抑制有丝分裂和微管蛋白相互作用活性的特性。

规格价格库存数量
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2 mg 询价 期货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vinflunine Tartrate, a uniquely fluorinated vinca alkaloid, exhibits mitotic-arresting and tubulin-interacting properties.
体外活性
Vinflunine对微管动态不稳定性的主要影响包括微管生长速率的减缓、生长持续时间的增加以及缩短持续时间的减少。通过跟踪[3H]GTP合并到富含MAP的微管中来检查Vinflunine对重铣速率的影响,其IC50为0.42 μM。[1] Vinflunine引发的有丝分裂积累的IC50为18.8 nM,它通过降低着丝点的动态性44%并增加着丝点处于暂停状态的时间63%。[2] Vinflunine ditartrate显示对微管的抑制(纯化的tubulin和MTP)以及对L1210细胞的细胞毒性,其IC50分别为(0.49 μM和3.5 μM)和97 nM。[3] Vinflunine通过后有丝分裂G1阻滞和线粒体途径以浓度依赖性方式在神经母细胞瘤SK-N-SH细胞中诱导凋亡,IC50为50 nM。[4] Vinflunine处理导致内皮细胞形状迅速变化:细胞收缩并呈现圆形形态。对于纤维连接蛋白和IV型胶原蛋白,平均IC50值分别为9.9 x 10^-5 M和5.0 x 10^-5 M。短暂地将内皮细胞暴露于10^-8至10^-4 M的Vinflunine中,可抑制内皮细胞对NIH3T3细胞衍生的血管生成因子的运动反应。抑制作用呈剂量依赖性,平均IC50值为7.1 x 10^-7 M。[5]
体内活性
小鼠经静脉给予Vinflunine治疗,具体时点为Matrigel植入前即刻以及之后2天,可见到对bFGF诱发的血管生成反应的剂量依赖性抑制。在1.25、2.5和5 mg/kg的剂量下,Vinflunine 对血红蛋白含量的抑制显著,而在0.63 mg/kg的剂量下无效(P > 0.05)。Vinflunine的低剂量能减少由人类LS174T结肠癌细胞引起的实验性肝转移数量。在极低剂量0.16 mg/kg Vinflunine下即可观察到肝转移灶的轻微总体减少,尽管在最大耐受剂量(MTD)20 mg/kg时达到最大总体抑制。[5]
激酶实验
Determination of Microtubule Polymer Mass: Purified tubulin (17 μM) is polymerized into microtubules in the abence or presence of a range of vnflunine concentrations (35 minutes; 37 °C) in 75 mM PIPES, 1.8 mM MgCl2, 1.0 mM EGTA, and 1.5 mM GTP (pH 6.8) using sea urchin (Strongylocentrotus purpuratus) axonemes as seeds for assembly initiation. After incubation, polymerized microtubules are separated from unpolymerized tubulin by centrifugation (150,000 × g; 1 hour; 35 °C). The supernatant is aspirated, the sedimented microtubules are depolymerized in assembly buffer by incubation on ice (2 hours), and the protein content is determined.
细胞实验
Effects of Vinflunine on L1210 cell proliferation are determined using a standard growth inhibition assay. Exponentially growing L1210 cells (1.5 × 105 cells/well) in a 24-well plate are exposed to a range of concentrations of test compounds for 48 hours, prior to determining cell numbers using an electronic particle counter based on linear interpolation between data points.(Only for Reference)
别名长春氟宁酒石酸盐
化学信息
分子量967.02
分子式C45H54F2N4O8·xC4H6O6
CAS No.1201898-17-0
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (46.5 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0341 mL5.1705 mL10.3410 mL51.7052 mL
5 mM0.2068 mL1.0341 mL2.0682 mL10.3410 mL
10 mM0.1034 mL0.5171 mL1.0341 mL5.1705 mL
20 mM0.0517 mL0.2585 mL0.5171 mL2.5853 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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